同为扩血管药，治疗依赖性有何大差异？

上世纪八十年代，英国人 Murad 等分析了醇类扩张肺部的效用，发现其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使ppm增大，但是必须代谢物为 NO 后发挥作用扩肺部效用。

NO-cGMP 频率通道效用的阐述也为用药的制造注意事项了路径，一方面是增大某一秘密组织内的 NO ppm而发挥作用效用，另外一方面是增大某些秘密组织中 cGMP ppm。本期猜谜，我们就来争论迄今惯用的 PDE 选择性。

本期猜谜：同为扩肺部药，放射治疗效用有何大差异？

迄今惯用的 PDE 选择性主要有哪几大类？各类的代表用药分别是什么？

哪一类 PDE 选择性可用做放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 选择性，其现像与剂量存在何种关系？

西地那非、南征地那非归入哪一类 PDE 选择性？此抗病毒抑郁药在使用时一般来说哪些不确定性？

参阅题目

1. PDE-3 选择性：格特他唑、米力农

（1）格特他唑

抗病毒红血球用药，其 CFDA 首肯高血压为用做间歇性跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他病理技术的发展参阅如卫生保健 PCI 术后后血栓形成。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减剂量。

基于长崎人群的 CSPSⅡ检验，表明格特他唑在卫生保健脑卒中方面多种并不相同萘，并发症性流血事件的年起因率要比萘组的更是极低，但造成的咳嗽、咳嗽、胸痛、头晕和心动过速等更是常见，停止使用格特他唑的病患者量比停止使用萘的多。

（2）米力农

正性肌力效用和肺部扩张用药，其 CFDA 首肯高血压是用做其他治果每况愈下的急慢性充血性心力衰竭，其他病理技术的发展如放射治疗胸腔手术时极低心排奥义。

其现像与剂量有关，小剂量时主要表现为正性肌力效用，但当剂量增大，曾达到稳定的远有约正性肌力现像时，其扩肺部效用也随剂量的增大而进一步提高。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度快静脉滴注维持。远有约日剂量不有约 1.13 mg/kg。疗程不有约 2 周。肾功能不全时需更进一步及减慢滴注速度快。

2. PDE-4 选择性：饶福斯特

FDA 首肯用法用做糖尿病红血球剧增和真性红细胞剧增，降极低红血球生成，具有正性肌力和舒肺部效用，易导致液体潴留。作为 PDE3 选择性药也能选择性红血球的聚集。与格特他唑、米力农、NSAIDs、抗病毒红血球用药等均称可增大起因并发症的不确定性。

此外，PDE-4 选择性还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、格特司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，迄今早已在而今主板。

3. PDE-5 选择性：西地那非、南征地那非、他曾达那非、双嘧曾达劳

（1）西地那非、南征地那非、他曾达那非

此抗病毒抑郁药最出名，广泛用做男性乳房功能障碍的放射治疗，由于是肺部扩张剂，也可用做降极低气管型式肺部高热（英国 FDA 早已首肯将南征地那非用做放射治疗此高血压）。

这一系列用药明令禁止与任何表达方式的醇用药同时技术的发展。使用西地那非后 24 小时内或使用他曾达那非后 48 小时内对人使用，即使在这些时间玻璃窗之后，意味著仍存在较差的致高血压效用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常会会被正确归为糖尿病气管型式肺部高热，而肺肺部扩张药如 PDE5 选择性可使 PVOD 病患者的心肺部状况显著恶化，故不推荐此类病患者使用。

特别注意的是以上选择性的 PDE 选择性如饶福斯特、格特他唑对于心力衰竭（HF）病患者有潜在严重危害，要评估不确定性。而 PDE-5 选择性对有临界性高血压和/或极低容量状况的 HF 病患者有使用不确定性。

（2）双嘧曾达劳

CFDA 高血压用做抗病毒红血球聚集、卫生保健血栓形成。此外，较易用做卫生保健脑卒中（与萘均称），用做华法林的辅助放射治疗以增强其抗病毒栓效用（如 FDA 高血压能避免胸腔瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 选择性还有未在而今主板的放射治疗放射治疗气管糖尿病、扭转局势型式气管炎的恰普司特等。

4. 非选择性 PDE 选择性：茶碱抗病毒抑郁药

作为气管扩张剂其遏制慢性糖尿病的遏制能力在于有抗病毒炎、免疫调节及保护措施气管的效用。茶碱类对急性脑出血、相对来说磨碎溃疡、未经遏制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱过敏起因率较极低，病理反应性好。

参阅文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登